Hemoterapija paklitakselom
Paclitaxel prahje lijek za kemoterapiju koji se obično koristi za liječenje različitih bolesti, uključujući bolesti dojke, pluća, jajnika i gušterače. Spada u klasu lijekova koji se nazivaju taksani i djeluje tako što ometa rast i diobu oboljelih stanica. To je kemoterapeutski lijek koji može inhibirati proliferaciju oboljelih stanica izazivanjem zaustavljanja ćelijskog ciklusa i mitotičke katastrofe. Poznato je da uzrokuje razne ćelijske smrti u bolesti. Osim što uzrokuje mitotičku katastrofu koja se javlja tokom mitoze, pokazalo se da indukuje ekspresiju nekoliko pro-apoptotičkih medijatora, a može i modulirati aktivnost anti-apoptotičkih medijatora. Kao diterpenski alkaloidni spoj sa anti-bolestim djelovanjem, ima novu i složenu hemijsku strukturu, ekstenzivnu i značajnu biološku aktivnost, nov i jedinstven mehanizam djelovanja i oskudne prirodne resurse. U drugoj polovini 20. veka, bio je preferiran među molekularnim biolozima, farmakolozima, hemičarima i botaničarima. To je jedna od svjetski poznatih zvijezda borbe protiv bolesti i fokus istraživanja.
Šta biljke imaju paklitaksel
PTX je prirodni sekundarni metabolit izolovan i prečišćen iz kore golosemenice tise. U početku se vadio iz tise kore, grana i listova. Klinički je dokazano da ima dobre efekte protiv bolesti, posebno protiv bolesti. Izuzetno utiče na bolesti jajnika, materice i dojke sa većom stopom incidencije. PTX je nedavno bio najpopularniji lijek protiv bolesti na međunarodnom tržištu i smatra se jednim od najefikasnijih lijekova u sljedećih 20 godina.
Posljednjih godina, populacija Zemlje i učestalost bolesti su eksplozivno porasli, a potražnja za njima je također značajno porasla. PTX potreban za klinička i naučna istraživanja ekstrahuje se direktno iz tise. S obzirom da je njegov sadržaj u biljkama relativno nizak (u kori Taxus brevifolia, za koji se priznaje da ima najveći sadržaj iznosi samo 0.069 posto), oko 13,6 kg drveta. Potreban je 1 g PTX za liječenje pacijenta sa oboljenjem jajnika, što zahtijeva 3-12 stabala tise starih preko jednog stoljeća.
Kako se dobija paklitaksel
(1) Polusinteza paklitaksela
1980. godine naučnici iz Francuske su napravili proboj u ekstraktima grana, listova i plodova evropske tise (Taxus baccata). On i njegove kolege su otkrili da je ekstrakcija sadržavala jedinjenje sa PTX skeletom, 10-Deacetilbakatin III (10-DAB). Struktura ovog spoja je vrlo slična njemu, samo dio označen crvenom bojom se malo razlikuje. Što je još važnije, evropska tisa je zimzeleno drvo sa plitkim troškovima sadnje i upravljanja, a berba grana i lišća neće uticati na rast niti naneti štetu ekološkom okruženju, što omogućava dobijanje velike količine 10-DAB održivo i stabilno postati moguće.
(2) Biosinteza paklitaksela
Biosintetizacija PTX-a uzgojem ćelija kore tise je zelena i održiva metoda proizvodnje koja ne troši prirodne resurse tise niti se oslanja na kultivaciju tla.
(3) Ukupna sinteza paklitaksela
Hemičari organske sintetike počeli su istraživati potpunu sintezu PTX-a nakon što je objavljena struktura PTX-a, posebno nakon što je razjašnjen mehanizam djelovanja protiv lezija, a sirovine su bile oskudne i nesposobne da zadovolje potrebe istraživanja i razvoja. Potpuna sinteza PTX-a završena je od nule u laboratoriju pomoću metoda umjetne sinteze, počevši od jednostavnih, lako dostupnih i jeftinih sirovina, u nadi da će pružiti potencijalnu alternativu velikim količinama.
Sa strukturne tačke gledišta, ukupni izazovi sinteze imaju najmanje sljedeća dva aspekta:
Prvo, kako konstruisati jedinstveni premošteni prstenasti sistem koji sadrži dvostruku vezu mosta (anti-Bredt olefin);
Drugo, kada se konstruiše skelet sa četiri prstena sa visokim naponom u 6/8/6/4, kako selektivno stvoriti 11 stereohemijskih centara (od kojih su 3 kvaternarna ugljikova hiralna centra) i 8 stereohemijskih centara na prstenu – funkcionalna grupa kiseonika.
Upotreba paklitaksela
PTX je lijek za kemoterapiju koji se koristi za liječenje različitih vrsta bolesti. Evo nekih od uobičajenih upotreba paklitaksela:
Bolest dojke: PTX se obično koristi u liječenju bolesti dojke. Može se kombinirati s drugim lijekovima za kemoterapiju ili kao terapija sa jednim lijekom. PTX se može primijeniti prije operacije (neoadjuvantna terapija) za smanjenje tumora ili nakon operacije (adjuvantna terapija) kako bi se spriječilo ponovno pojavljivanje oboljelih stanica. Može se koristiti i kod uznapredovale ili metastatske bolesti dojke.
Plućna bolest: PTX se koristi u liječenju bolesti pluća ne-malih stanica (NSCLC), u kombinaciji s drugim hemoterapijskim agensima i kao terapija sa jednim lijekom. Može se koristiti i u ranim i u uznapredovalim stadijumima NSCLC.
Bolest jajnika: PTX se često koristi s drugim lijekom za kemoterapiju koji se zove karboplatin za liječenje bolesti jajnika. Može se dati nakon operacije (adjuvantna terapija) ili u uznapredovalim ili rekurentnim slučajevima.
Bolest gušterače: PTX, u kombinaciji s drugim lijekovima za kemoterapiju, ponekad se koristi za liječenje bolesti pankreasa. Može se koristiti i kod lokalno uznapredovale i metastatske bolesti pankreasa.
Druge bolesti: PTX se takođe koristi za lečenje različitih stanja, uključujući bolesti materice, grlića materice, prostate, želuca i bolesti glave i vrata. Ovisno o specifičnoj vrsti bolesti i stadiju, može se koristiti kao pojedinačni lijek ili u kombinaciji s drugim lijekovima za kemoterapiju.
FAQ
Paclitaxel je lijek za kemoterapiju protiv mikrotubula koji se može klinički koristiti s različitim lijekovima. Sljedeće su neke točke na koje treba obratiti pažnju kada ga koristite u kombinaciji.
1. Kada se koristi u kombinaciji sa spojem platine, prvo ga treba koristiti. U suprotnom, pacijent će vjerovatno patiti od teških simptoma supresije koštane srži.
2. Poznate supstrate, induktori ili inhibitori njega i CYP2C8 i CYP3A4 (kao što su rifampicin, karbamazepin, fenitoin, efavirenz i nevirapin) treba koristiti s oprezom jer mogu promijeniti terapijski učinak lijeka ili učiniti nuspojave ranjivijim. .
3. Kada se kombinuje sa doksorubicinom, koncentracija doksorubicina u krvi može biti povećana, što pacijente čini podložnijim neželjenim reakcijama kao što su neutropenija i stomatitis.
Ako želite znati proizvođača paklitaksela, možete kontaktirati Xi'an Sonwu. Kliknite na e-poštu i tada ćete dobiti paklitaksel visokog kvaliteta.
Email:sales@sonwu.com