Šta je rifapentin
Rifapentine APIje antibiotik sa antimikobakterijskim aktivnostima, koji pripada klasi rifamicinskih derivata i antimikobakterijskih lijekova. Koristi se uglavnom za liječenje tuberkuloze (TB). Može se koristiti za liječenje novog i ponavljajućeg TB-a. Bakterije trebaju sintetizirati RNA kako bi proizveli proteine potrebne za njihov rast, reprodukciju i opstanak. Blokiranjem ovog procesa, može uspješno zaustaviti bakterije da reproduciraju i na kraju uzrokuju umrijeti mikobakterijske ćelije. Obično je to komponenta kombiniranoj tretmanu. To je zato što kombinacija terapija pomaže u sprečavanju formiranja vrsta otpornih na lijekove TB klice, koje su teško iskorjeniti. Ako vas zanima Rifapentine, molimo ne ustručavajte se kontaktirati Xi'an Sonwu
Šta se koristi Rifapentine
1. Tretman aktivne tuberkuloze (TB)
Rifapentine se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima protiv TB-a (poput Izoniazida, pirazinamida i ethambutola) za aktivnu, personalni plućnu tb.
To je ključna komponenta u specifičnim režimima kraćih tečaja. Na primjer, istraživački tim je izjavio 4- mjesečni dnevni režim za sigurnu odrasle i adolescente sa nekomplikovanim, plućnim tb-tb-tb-tb-tm. Ovaj režim nije inferiorniji od standardnog režima za odgovarajuće pacijente 6- za odgovarajuće pacijente.
Nakon početne intenzivne svakodnevne faze, koristi se i (u kombinaciji sa Izoniazidom) u nekoliko nedeljnih faznih režima za nastavak.
2. Tretman za latentnu tuberkulozu infekciju (LTBI)
Ovo je jedna od njegovih najvažnija i široko korištena aplikacija. Lijek omogućava daleko kraći i praktičniji tok liječenja
nego prethodne opcije.
3. Infekcije
uzrokovane nentuberkuloznim mikobakterijama (NTM)
Za nentuberkulozne mikobakterijske infekcije, poput
Mycobacterium avijumski kompleks (MAC) se ponekad koristi kao dio kombinirane terapije. Često rezultira lućnim infekcijama kod pacijenata sa hroničnim plućnim bolestima ili oslabljenim imunološkim sistemima (npr. HIV / AIDS).
Drugi mikobakterij koji može izazvati bolest pluća snimka tuberkuloze je mikobakterij kansasii.
Specifične NTM vrste i ishode ispitivanja osjetljivosti
odrediti njegov uspjeh.
4 Hansen's
bolest ili lepre
Clofazimine i Dapsene su dva lijeka koji se mogu koristiti kao dio režima za višestruki tretman (MDT) za liječenje lepre, bolesti uzrokovane bakterijama Mycobacterium leprae. Iako smanjuje prijenos i pomaže u iskorjenjivanju bakterije, a ne sve smjernice identificiraju kao lijekove prvog reda.
5. Staphylokokne infekcije (retko)
Budući da je lijek aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija (poput stafilokoka aureus), ponekad se koristi u kombinaciji s drugim antibioticima za liječenje teških ili otpornih stafilokoknih infekcija, uključujući osteomijelitis (kostiju) ili infekcije povezane sa protezama.
- Djeluje inhibiraju bakterijske RNA polimeraze, ometajući sintezu proteina - mehanizam koji je efikasan protiv mikobakterija i neke gram-pozitivne bakterije. Kombinaciona terapija često je potrebna za sprečavanje otpora i poboljšanje efikasnosti.
Kakva je meta rivapentina
Rifapentine cilja bakterijske DNA-ovi ovisne o RNA polimerazi, posebno inhibirajući ovaj enzini. Evo detaljnog raspada njegovog mehanizma i implikacija
1. Molekularna meta
Bakterijska RNA polimeraza
Veže se na -subunit bakterijskog RNA polimeraze enzima (kodiran od gena RPOB). Ovo obavezivanje javlja se u blizini aktivnog nalazišta enzima, fizički blokira izduženje glasnika RNA (MRNA) tokom procesa transkripcije.
Specifičnost
Selektivno inhibira bakterijsku RNA polimerazu bez značajnog pogađanja ljudskog (eukariotskog) RNA polimeraze, čineći ga ciljanim antibiotikom.
2. Posljedice inhibicije
Baktericidan efekat
Zaustavljanje RNA sinteze, droga sprečava proizvodnju bitnih proteina i enzima potrebnih za opstanak bakterija, što dovodi do brzih ćelijskih smrti.
Široka aktivnost
Efikasno protiv tuberkuloze Mycobacterium (uključujući uspavane Bacilli), M. Leprae i neke gram-pozitivne bakterije. Manje efikasan protiv većine gram-negativnih bakterija zbog vanjske barijere za propusnost membrane.
3. Zabrinutost za otpor
Mutacije u RPOB genu (posebno u "regiji koja određuje" Rifampin otpornost ") mijenjaju mesto za obvezujuće lijekove, smanjujući svoj afinitet.
Prekrižja otpornost: Dijeli lijekova za otpornost s ostalim rifamicinima (npr. Rifampin). Izbjegava se monoterapija kako bi se spriječilo pojavu otpora.
4. Klinička relevantnost
Tuberkuloza (TB)
Koristi se za
Latentna TB infekcija: 12- Nedelja jednom nedeljno (sa Izoniazidom).
Aktivni TB dio kombinirane terapije (npr., S Izoniazidom, pirazinamidom).
Koja je razlika između rifapentina i rifampina
Sličnosti
Oba su rifamycin antibiotici.
Mehanizam djelovanja: inhibira bakterijsku RNA polimerazu (isti molekularni cilj).
Spectrum droga: uglavnom se koristi protiv tuberkuloze mycobacterium (aktivna / latentna tuberkuloza) i neke gram-pozitivne bakterije.
Otpornost na lijekove: Zajedničke mutacije gena RPOB-a mogu dovesti do unakrsnog otpora (ako je otporna na jedan, može biti otporan na oba).
Nuspojave: hepatotoksičnost (oštećenje jetre),
Narandžasta boja tekućine,
Interakcije lijekova uzrokovane CYP450 enzimima.
Glavne razlike:
I Rifapintin i Rifampicin su Rifamicin antibiotici, ali postoje značajne razlike u farmakokinetici i kliničkim primjenama.
Dugo poluživot: ovaj proizvod (13-17 sati) održava efikasne koncentracije duže nakon jedne doze od rifampicina (3-5 sati).
Pojednostavljeni lijekovi: Ovaj lijek treba uzeti 1-2 puta sedmično, dok Rifampicin se mora svakodnevno uzeti, što značajno smanjuje rizik od propuštenih doza, posebno za pacijente u udaljenim područjima ili onima sa lošim poštivanjem.
Kliničke prednosti: Ovaj lijek je efikasniji i sigurniji
Latentna tuberkuloza infekcija: kratkoročni režim 12- sedmice ove kombinacije droge (administrirani jednom sedmično) je efikasan kao i dugoročni režim Rifampicina, ali pacijenti su prihvaćeni od njega.
Prevencija i liječenje otpornosti na lijekove: Ovaj lijek pokazuje snažnu antibakterijsku aktivnost i produženu radnju, na taj način smanjuju fluktuacije u koncentracijama u krvi i minimiziraju rizik od otpornosti na lijekove.
Rizik od oštećenja jetre: obojica mogu uticati na funkciju jetre, ali pod uslovom jednake efikasnosti, ovaj se lijek koristi rjeđe i ima manje smetnje u funkciju jetre.
Ključni klinički značaj
1. Nije izmjenjiva - ovaj lijek ima duži poluživot i može se dati tjedno (na primjer, pukovnik za dozu 12- za latentnu tuberkulozu). To je značajniji. Efikasnost indukcije CYP povećava rizik od interakcija lijekova (na primjer, interakcije s HIV drogama i kontraceptivima).
2. Rizik od otpornosti na drogu - za tuberkulozu otpornu na rifampicicin, nikad nemojte koristiti dva lijeka naizmjenično (križanja će se gotovo sigurno pojaviti).
Kada odabrati koji lijek?
- Rifapentine
- First-line lijek za latentnu TB (kraći tijek liječenja, 3 mjeseca, jednom sedmično, sa boljim poštivanjem).
- Liječenje odabranih slučajeva aktivnog TB-a pod vodstvom specijalista.
- Rifampicin
- First-line lijek za aktivni TB (dnevni tretman).
- ne-TB infekcije (npr. Protetičke zajedničke infekcije, bruceloza).
Ako želite znati cijenu API Rifapentine, zainteresirani su za Xi'an Sonwu ili imate druga pitanja o proizvodu, molimo ne ustručavajte se obratiti Xi'an Sonwu.
Email:sales@sonwu.com