Koja je klasa hemoterapije Temozolomid
Temozolomid prahje oralni novi alkilirajući lijek protiv lezija sa širokim spektrom aktivnosti ćelijske grupe protiv lezija, može proći krvno-moždanu barijeru, ima bioraspoloživost od gotovo 100%, može učinkovito liječiti novodijagnostikovanu i rekurentnu bolest glioblastoma i anaplastičnu astrocitnu bolest , produžava preživljavanje pacijenata i ima dobru sigurnost i podnošljivost. Temozolomid nije ciljani lijek. To je lijek za kemoterapiju koji se obično koristi za liječenje primarnih intrakranijalnih malignih bolesti, kao što su multiformna bolest glioblastoma, anaplastična astrocitna bolest, metastatska bolest melanoma, itd. To je lijek za kemoterapiju alkilirajućim agensom koji može uništiti DNK lanac oboljelih stanica i ubiti ih kroz citotoksičnost. Na njegovu efikasnost može uticati aktivnost gena MGMT (O6-metilguanin-DNA metiltransferaza). Visoki nivoi MGMT mogu popraviti oštećenje DNK uzrokovano njime, što dovodi do rezistencije na lijekove. Status metilacije promotora MGMT obično se testira kako bi se predvidio odgovor na liječenje. Ako ste zainteresirani za međuproizvode, možete kontaktirati Xi'an Sonwu, koji vam može pružiti sirovi prah.
Koji je mehanizam rada Temozolomida
TMZ je alkilirajući agens koji se prvenstveno koristi u kemoterapiji za liječenje određenih poremećaja mozga.
Mehanizam djelovanja
Temozolomid je prolijek, što znači da je neaktivan u primijenjenom obliku i zahtijeva metaboličku aktivaciju da bi bio efikasan. Nakon primjene, brzo se apsorbira i spontano se pretvara u aktivno jedinjenje MTIC (3-metil-(triaza-1-il)imidazol-4-karboksamid) pri fiziološkom pH. MTIC se dalje razgrađuje kako bi se oslobodile metil grupe koje alkiliraju DNK na O6 i N7 pozicijama ostataka gvanina.
Primarna citotoksična lezija uzrokovana njime je adukt O6-metilguanina. Metilacija gvanina na poziciji O6 dovodi do pogrešnog sparivanja sa timinom umjesto citozinom tokom replikacije DNK. Ovo pogrešno uparivanje pokreće sistem popravke neusklađenosti DNK (MMR). MMR pokušava da popravi pogrešno uparivanje, ali više puta ne uspeva, što dovodi do ciklusa neefikasne popravke. Ovaj proces dovodi do prekida lanaca DNK, pokrećući zaustavljanje ćelijskog ciklusa i, na kraju, apoptozu.
Njegova efikasnost može biti ograničena enzimom za popravku DNK O6-metilguanin-DNK metiltransferazom (MGMT). MGMT popravlja lezije O6-metilguanina uklanjanjem metilne grupe, čime se poništava oštećenje uzrokovano temozolomidom i sprječava apoptoza. U nekim lezijama, region promotora MGMT gena je metiliran, što rezultira smanjenom ekspresijom MGMT. Pacijenti sa lezijama sa metilacijom promotora MGMT imaju veću vjerovatnoću da reaguju na temozolomid jer smanjeni nivoi MGMT dozvoljavaju oštećenje DNK izazvano lijekom da opstane i izazove ćelijsku smrt.
Šta Vam Temozolomid čini
Prijave
Glioblastom
TMZ se često koristi u kombinaciji sa terapijom zračenjem. Ova kombinovana terapija značajno poboljšava stopu preživljavanja pacijenata. Nakon terapije zračenjem, koristi se kao terapija održavanja jednom mjesečno kako bi se produžilo preživljavanje bez progresije bolesti.
Anaplastični astrocitom
Temozolomid se koristi za liječenje rekurentnih ili refraktornih anaplastičnih astrocitoma. Za ove pacijente pruža efikasnu opciju liječenja.
Efekti
Produženo preživljavanje
Kliničke studije su pokazale da u kombinaciji sa terapijom zračenjem može značajno produžiti preživljavanje pacijenata sa novodijagnostikovanim glioblastomom. Za pacijente s anaplastičnim astrocitomom, njegova upotreba je također povezana s produženim preživljavanjem bez progresije bolesti.
Ublažite simptome
Temozolomid može smanjiti volumen bolesnih stanica i ublažiti simptome uzrokovane oboljelim stanicama, kao što su glavobolja, epilepsija i neurološki deficit.
Temozolomide Nuspojave Dugotrajno
Glavne nuspojave ovog proizvoda uključuju mučninu, povraćanje, umor i hematološke reakcije. Najčešće se javljaju mučnina, povraćanje, glavobolja i umor. Ove nuspojave su obično samoograničene i spadaju u NCI standardne kriterije toksičnosti (CTC) stupnjeva 1 ili 2 (blage do umjerene). Antiemetici pomažu u liječenju povraćanja i mučnine. 10% i 6% pacijenata imalo je tešku mučninu i povraćanje (CTC stepen 3 ili 4), respektivno. Mijelosupresija je nuspojava koja ograničava dozu, koja se obično javlja u prvom ciklusu liječenja i nije kumulativna.
U kliničkim ispitivanjima za odrasle pacijente s rekurentnim ili progresivnim gliomima, najčešće nuspojave su gastrointestinalna disfunkcija, posebno mučnina i povraćanje; općenito stepen 1 ili 2 (blaga do umjerena), samoograničena ili lako kontrolirana standardnim antiemeticima. Teška mučnina i povraćanje javljaju se u 4% slučajeva.
Druge često prijavljene nuspojave uključuju umor, zatvor i glavobolju. Anoreksija, dijareja, osip, groznica, slabost i pospanost su takođe prijavljeni sa incidencom od 6% svaki. Neuobičajeni neželjeni događaji, prema padajućem redoslijedu incidencije, su bol u trbuhu, bol, vrtoglavica, gubitak težine, malaksalost, dispneja, alopecija, ukočenost, pruritus, dispepsija, abnormalnosti okusa, parestezije i petehije.
Tokom marketinškog perioda ovog proizvoda, bilo je rijetkih izvještaja o oportunističkim infekcijama, uključujući Pneumocystis carinii pneumoniju. Zabilježeni su rijetki slučajevi multiformnog eritema, toksične epidermalne nekroze, Stevens-Johnsonovog sindroma i alergijskih reakcija (uključujući anafilaksiju). Zabilježeni su rijetki slučajevi mijelodisplastičnog sindroma (MDS) i sekundarnih maligniteta (uključujući mijeloidnu leukemiju) kod pacijenata liječenih ovim proizvodom. Bilo je izvještaja o pancitopeniji koja je dovela do aplastične anemije, au nekim slučajevima došlo je do fatalnih posljedica. Prijavljeni slučajevi toksičnosti jetre uključuju povišene enzime jetre, hiperbilirubinemiju, kolestazu i hepatitis.
Ako želite TMZ cijenu, zainteresovani ste za Xi'an Sonwu ili imate druga pitanja o proizvodu, ne ustručavajte se kontaktirati Xi'an Sonwu.
Email:sales@sonwu.com