Gts{0}} Nootropici

Definicija Gts-21

Gts{0}} Nootropicije novi, male molekule selektivni agonist 7 nikotinskih acetilkolinskih receptora. Takođe se često naziva GTS-21 HCL ili DMXBA jer je u hemiji zapravo 3-2,4-dimetoksibenziliden anabazein. GTS-21 je nedavno uspostavljen kao obećavajući tretman za upalu. U kliničkim ispitivanjima na ljudima, dokazano je da GTS-21 poboljšava pamćenje i kognitivnu aktivnost. Dakle, spada u kategoriju nootropnih lijekova i trenutno se intenzivno istražuje za liječenje Alchajmerove bolesti i šizofrenije, kao i ovisnosti o nikotinu.

Specifikacija

Nauka iza GTS-a-21

GTS{0}} Nootropicije oralno aktivan agonist alfa-7 nikotinskog acetilholina (nACh) receptora. DMXBA je jedan od najjačih 7 agonista. Takođe se veže za alfa 4 beta 2 podtipove, ali samo u značajnoj meri aktivira alfa 7.

Gts-21 glavni mehanizam djelovanja je aktiviranje 7 i to radi vrlo dobro. Ovaj proces, inhibicija alfa 7 nikotinskog receptora, posreduje u oslobađanju GABA (gama-aminobuterne kiseline) interneurona hipokampusa. Ovo je glavni, najvažniji mehanizam djelovanja i to je ujedno i razlog zašto se GTS-21 upravo sada intenzivno istražuje. U osnovi, ovo je postala nova meta za terapeutske intervencije kod šizofrenije.

Do sada smo mnogo puta spominjali 7 nikotinski acetilkolinski receptor (nACh), pa šta je to tačno?

Nikotinski acetilkolinski receptori (nAChRs) su proteini jonskih kanala vođeni ligandom koji posreduju brzu intersinaptičku signalizaciju. nAChR se može grubo podijeliti u dva tipa: centralni tip i periferni tip. nAChR se sastoji od različitih podjedinica, a do sada je identifikovano 16 vrsta nAChR podjedinica. Različite kombinacije različitih podjedinica pokazat će različite farmakološke i fiziološke karakteristike, a 7 je jedna od njih. Dva najrasprostranjenija podtipa receptora u centralnom nervnom sistemu, 4 2 i 7, od kojih je 7 nAChR poseban podtip. Sastoji se od pet identičnih podjedinica i ima prilično visoku permeabilnost za jone kalcija. , sposoban da regulira aktivaciju kalcija i oslobađanje neurotransmitera acetilholina. 7 nAChR je usko povezan sa patogenezom Alchajmerove bolesti (AD), šizofrenije, upale i drugih bolesti.

Glavna područja distribucije 7 nAChR u nervnom sistemu su: siva tvar, hipokampus, bazalni gangliji, talamus, itd. 7 nAChR igra svoju ulogu kroz svoje djelovanje na postsinaptičkim membranama, presinaptičkim membranama, oko izbočina ili na ekstrasinaptičkim mjestima. Nakon aktivacije presinaptičke membrane 7 nAChR, može depolarizirati presinaptičku membranu pojačavajući fuziju vezikula i presinaptičke membrane, egzocitozu i priliv kalcija da potakne naponsko zavisne kalcijeve kanale, čime se povećava ili pokreće niz neurotransmitera glutamat, dopamin, norepinefrin, acetilholin i gama-amino kiselina (GABA) itd. Pored depolarizacije postsinaptičke membrane da direktno pobuđuje neurone, ekscitacija postsinaptičke membrane 7 nAChR takođe može regulisati oslobađanje GABA. Stoga 7 nAChR ima funkciju regulacije ekscitabilnosti neurona, što može održavati neurone u odgovarajućem fiziološkom stanju i održavati normalne bihevioralne reakcije tijela, posebno kognitivne procese.

Gts-21 također smanjuje proizvodnju proinflamatornih citokina. Nedavne studije su također pokazale da GTS-21 inhibira aktivnosti monocitnih markofaga, endotelnih ćelija kao i lučenje proinflamatornih citokina. Sve ovo radi regulacijom JAK2-STAT3 puteva.

Poremećaji povezani sa 7 nAChR

AD & 7 nAChR

AD je skraćenica za Alchajmerovu bolest, koja često počinje u starijoj ili pre-senilnoj dobi s demencijom kao glavnom manifestacijom. To je uporni neurološki poremećaj i najčešći uzrok demencije. Simptomi su postupno ozbiljno kognitivno oštećenje (oštećenje pamćenja, oštećenje učenja, oštećenje pažnje, prostorne kognitivne funkcije, oštećenje rješavanja problema), postupno se ne može prilagoditi društvu.

Njegove glavne patološke karakteristike su senilni plakovi (SP) formirani agregacijom -amiloida (amiloid-proteina, A) u moždanoj kori i hipokampusu, neurofibrilarni čvorovi (NFT) nastali abnormalnom agregacijom tau proteina i smanjeni neuroni koji postoje u cerebralnom korteksa i hipokampusa.

Uz dubinsko istraživanje, sve više i više dokaza pokazuje da se 7 nAChR može vezati za A 1-42 u mozgu pacijenata sa AD, što rezultira uništenjem ili blokadom 7 nAChR, ili uzrokuje smrt holinergičkih neurona posredovanih sa 7 nAChR, što utiče na kogniciju i pamćenje.

Shizofrenija i 7 nAChR

Šizofrenija je uobičajena mentalna bolest, a njena patogeneza još uvijek nije u potpunosti razjašnjena. Trenutno, većina naučnika vjeruje da je šizofrenija povezana s abnormalnim ili neuravnoteženim funkcionalnim stanjima dopaminskog (DA), serotoninskog (5-HT) i glutamatnog (Glu) sistema ljudskog mozga. Kognitivna disfunkcija je jedan od ključnih simptoma shizofrenije, a najmanje 85 posto pacijenata sa shizofrenijom ima uporna i teška kognitivna oštećenja. Postoje dokazi da 7 nAChR može igrati ključnu ulogu u patogenezi šizofrenije.

Poluživot i doza

100 posto tačno vrijeme poluraspada GTS-21 još nije potvrđeno. Ali iz trenutnog istraživanja, može se pokazati da je poluživot GTS-21 između 2-3 sati.

Nažalost, to znači da 1 doza GTS-21 neće trajati cijeli dan kao 1 doza 9-Me-BC. Drugim riječima, to znači da korisnici GTS-21 treba da podijele svoju dozu na tri dijela, uzimajući prvi dio ujutro, drugi dio za ručkom, a treći dio popodne. Na ovaj način, DMXBA korisnici mogu održavati GTS-21 efekat tokom cijelog dana.

Prema studiji, 18 zdravih muških dobrovoljaca nasumično uzima ili placebo ili GTS-21. Volonteri su uzimali 450 mg DMXBA (GTS-21) dnevno. Imajte na umu da su zbog poluživota zapravo uzimali doze od 150 mg tri puta dnevno.

U osnovi, studija je pokazala vrlo obećavajuće rezultate. Doza od 450mg dnevno se vrlo dobro podnosi i nije pokazivala nikakve nuspojave.

Dakle, da rezimiramo, 450 mg dnevno je odlična doza. Mnogi korisnici koriste ovu dozu, a to je i doza koja je korištena u nekim ispitivanjima na ljudima s vrlo obećavajućim rezultatima.

Oprez:

Imajte na umu da je gornji sadržaj samo za referencu, analizirajte konkretnu situaciju.

Certifikati

Dostava i pakovanje

Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. je profesionalni proizvođač i dobavljač proizvoda u Kini. Posjeduje profesionalnu i naprednu opremu za testiranje i testere koji osiguravaju kvalitetu proizvoda.

Adekvatne zalihe mogu vam stabilno snabdevati robu. Ako želite da kupiteGts{0}} Nootropici, kontaktirajte Xi'an Sonwu.

ID e-pošte:sales@sonwu.com

Popularni tagovi: gts-21 nootropici, Kina, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, čisti, sirovi, nabavka, na prodaju